"Циклоспорин": инструкция за употреба. "Циклоспорин А": инструкция. Капки за очи с циклоспорин

В природата съществуват вещества, способни да потиска клетъчния и хуморален имунитет в тялото на животно, извършена от Т-лимфоцити. Възможно е да се извърши успешно трансплантиране на органи и за лечение на заболявания, свързани с нарушена имунна система. Един такъв циклоспорин е естествен съединения.

описание

Откриване на веществото, свързани с изучаването на гъбични щамове Tolypocladium inflatum и Cylindrocarpon луцидум. Синтезиран на биологично активни средства, такива като циклоспорин А и С показват имунологична активност срещу лимфоцитни кръвни клетки. Тази функция открита за първи път през 1972 г. от учени от "Sandoz" на швейцарската лаборатория. Установено е, че химичната структура на циклоспорин е неутрална липофилен цикличен endecapeptide с маркирани специфични имуносупресивно действие.

Тя се основава на лекарства имат селективно действие върху Т-лимфоцити подтискат клетъчния и хуморален имунитет. Циклоспорин кръв инхибира продукцията на лимфокини, което намалява лимфоцитна активност, но няма ефект върху процеса на хематопоезата и работни фагоцити, което показва, че селективно действие на съединението в тялото.

дозирани форми

Тя трябва да бъде приложен в комплекта с медикаменти, съдържащ циклоспорин, упътване за употреба. Наред с другите неща, тя включва информация за формата на освобождаване на лекарството. Препарати от това вещество, произведено под формата:

• меки капсули с доза от 25, 50 и 100 милиграма;
• алкохолно перорален разтвор с 100 милиграма на циклоспорин на милилитър разтвор;
• масло перорален разтвор с 100 милиграма на циклоспорин на милилитър разтвор;
• концентрат за приготвяне на разтвор за инфузия с 50 и 650 милиграма на милилитър циклоспорин;
• капки за очи с 500 микрограма на милилитър от циклоспорин.

В зависимост от използването на дозираната форма ще бъде различно: за вътрешно приложение, за инжектиране, за локално приложение.

Смята се, че скоростта на абсорбция на активния компонент, времето за натрупване на най-високата концентрация в кръвта на капсулата и разтворът за вътрешно приемане се считат за еквивалентни.

Drug "Такролимус": колеги

Във фармацевтичния пазар съществуват редица лекарства, произведени в същата фармацевтична форма, и да се осигури по същество същия ефект. Активната съставка в тях е циклоспорин. Инструкции за използване на синоними immunodepressorov обмислят взаимозаменяемо лекарства за подтискане на имунните реакции.

Сред лекарства капсулирани в мека желатинова обвивка и течни разтвори е оригиналната лекарството "Сандимун Neoral" произведено от швейцарския фармацевтичен фирма "Novartis". Другите лекарства считат възпроизведени в изображението създадени от първия състав с циклоспорин вещество. Аналози като лекарства "Циклоспорин хексан", "Ekoral", "Tsiklopren" "циклоспорин А", произведени под формата на капсули, или разтвор за вътрешни или получаващи инжекции.

Тяхната основна цел - намаляване на отхвърляне при трансплантация на вътрешните органи или костен мозък. да ги третира като автоимунни заболявания, както е видно от приложените към "Такролимус" инструкциите за наркотици за употреба. Аналози имат сходни характеристики, както и указания за употреба.

Механизмът на действие на лекарството "циклоспорин А"

В основата на всички действия на имуносупресивни лекарства е селективен ефект на Т-лимфоцити. Не прави изключение и лекарството "Циклоспорин А". Базите детайл обхваща основните механизми фармакодинамичните ефекти на активния компонент, който се свързва към образувания рецептор в клетките. Намалява производството на интерлевкини и интерферон намалява експресията на рецептори за IL-2.

медицина "циклоспорин А" Това намалява производството на антитела, насочени към собствените си клетки и тъкани, които считат чужд и унищожават. Тази функция ви позволява да се намали имунологични нарушения и намаляване на активността на автоимунни заболявания.

висока ефективност "циклоспорин А" по отношение на алографт. Причината за отхвърляне на трансплантирани тъкани и органи е активирането на имунните Т клетки, генерирани. Те активно да започне да се произвежда под въздействието на трансплантационни антигени и да засегне, присадените клетки, което води до тяхната смърт.

Действие immunodepressora води до блокиране връзка Т-клетки и инхибиране на Т-лимфоцити възникнат в имунните реакции. Следователно, ефективността на лекарството "циклоспорин А" (на потребителя показва,) се появява само след потискане на антигени трансплантация. Чрез унищожаване на връзка антиген антитяло предотвратява некрозата на трансплантирани органи клетки.

Защо се прилага

Показания за употреба "Такролимус" инструкции за употреба на лекарството се разделят на две категории.

Първият е трансплантация или трансплантация на донорна тъкан и органи. Лекарство, използвано за предотвратяване на отхвърляне на орган или тъкан podsazhennogo. Обикновено, присадки използва кожа, сърце, костен мозък, белите дробове, черния дроб, бъбреците, панкреаса. Може би използването на лекарството за премахване на отхвърляне при други имуносупресивни агенти. Втората категория е автоимунно заболяване в тежка форма. Също агент, предвиден за ниската ефективност на други лекарства.

В каква заболявания се отнасяме към наркотици "Такролимус"? за използване в показания, включително инструкции разпределя остри форми на атопичен дерматит и невродермит, прояви на псориазис, ревматоиден артрит, и което засяга малките стави са възпалени. Възможно използване в увеит в центъра и задните части на окото когато възпалена хориоидея и ретината и нефротичен синдром и хормон-gormonoustoychivoy природата.

правилата за приемане,

Медикаментозното лечение се препоръчва само под лекарско наблюдение в болница. Обикновено се използва вътрешно приложение или интравенозна капкова, въпреки че се предпочита да получи перорален разтвор или капсули.

Прибори, които се използват за получаване на разтвор за интравенозно инжектиране трябва да бъдат направени от стъкло, вместо на поливинил хлорид, за да се избегне реакция с рициново масло.

За разреждане на концентрата се използва физиологичен разтвор на 0,9% натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза. Разреждането се практикува в съотношение от 1:20 до 1: 100, в зависимост от целта. Въвеждане на лекарството бавно от два до шест часа.

Преди трансплантиране на органи или тъкани, въведени преди циклоспорин разтвор за приблизително четири до десет часа. За да се предотврати алергични прояви паралелно назначен антиалергично лечение и други имуносупресанти. След две седмици венозно лекарството чрез орално приложение. Дневната доза е предписано от Вашия лекар, се приема два пъти в рамките на дванадесет часа.

Капсули пият цяло без отваряне на плика, измити с вода. Лекарството в течна форма преди употреба се разрежда в питейна вода в стъклена чаша. Ръководството описва подробно как да разопаковате пакета и как да набирате решение градуирана спринцовка от стъклена бутилка, с цел правилно да изберете точното количество медикаменти. След пиене контейнер разтвор се промива с вода и се пие течността, че няма загуба на дозата.

Едновременната употреба е противопоказана, наркотици и сок от грейпфрут, което намалява ефекта на лекарството, също по време на лечението е забранено от ваксинация с жива и серуми от рубеола, полиомиелит, морбили, паротит.

доза

Когато трансплантиран допускане възрастен започва с дневна доза от 10-14 милиграма на килограм телесно тегло. След седем до четиринадесет дни на лечение се измерва от концентрацията на циклоспорин в кръвта. То се влияе от степента на абсорбция и превръщане в тялото. Този показател е важно да се следи, за да се предотвратят нежелани реакции и да се избегнат отрицателни взаимодействия с други лекарства. След това, дневната доза на лекарството се намалява до 3.6 милиграма на килограм телесно тегло, тя е разделена на две цели. Терапевтични плазмени съдържание на циклоспорин така варира от 110 до 410 нанограма на милилитър.

след трансплантация на бъбрек приемане на доза от медикамент за по-малко от три до четири милиграма на килограм телесно тегло може да доведе до отхвърляне.

Трансплантация на костен мозък изисква използването на комбинация от циклоспорин и метотрексат. Няколко дни преди пациента за трансплантация се прилага ежедневно интравенозно от 2.5 до 5 милиграма на килограм телесно тегло вещества.

След прехода към лечението на капсули започне с дневна доза от 12.5 милиграма на килограм телесно тегло, която е взета като два пъти. Терапии такова количество от лекарството продължава от три до шест месеца. Постепенно необходимостта да се намали дозата до приключване на периода на лечение.

За да се премахне малък състояние, използвайки първата дневна доза на лекарството от 12.5 до 15 милиграма на килограм телесно тегло (вземе два подхода). Петдесет дни прекарват намаляване на дозата на пет процента за седмицата и след пет месеца, като завършек на наркотици. допълнително лечение медикамент "циклоспорин" провежда при повторно реакция. Инструкции за употреба и коментари съдържат информация за оцеляването на трансплантирани органи (сърце, черен дроб). Според статистиката една година тя достига осемдесет процента.

Лечението на автоимунни заболявания изисква специален подход към избора на дози за всяка болест.

Получавайки "Циклоспорин" подготовка ръководство за употреба препоръчва лечение на тежка увеит. Ние трябва да се започне с дневна доза от 5-10 милиграма на килограм телесно тегло и се придържаме към нея, за да се намали възпалението и нормализиране на зрителната функция. Курсът на лечение е три до шестнадесет месеца. При тежки увреждания на комбинацията с преднизолон в доза от 200 до 600 микрограма на килограм от теглото на пациента.

В тежък псориазис дневна доза е 2.5 милиграма на килограм телесно тегло, приемане се извършва в два подхода. Дозата се повишава с 1 милиграм на килограм телесно тегло, но не повече от 5 милиграма на килограм, ако след тридесет дни след започване на лечението, няма подобрение. Приемът затвори след шест седмици, ако лечението е неефективно.

нефротичен синдром с нормална бъбречна функция при възрастни, което се лекува, като се използва доза от лекарството до 6 милиграма на килограм телесно тегло при деца - до 5 милиграма на килограм телесно тегло. Ако бъбречната функция е нарушена, дозирана - не повече от 2,5 милиграма на килограм телесно тегло.

По време на лечението със съдържание на циклоспорин се наблюдава в кръвната плазма. За терапевтична ефикасност изисква концентрацията му в кръвта в количество от 60-160 нанограма на милилитър.

През първите три месеца трябва да бъде контрол на нивото на креатинин в кръвния серум, като увеличаването на този показател може да сигнализира началото на отхвърляне на трансплантирания орган или бъбречно заболяване. За хората, които имат бъбреците работят правилно, анализът се провежда веднъж на всеки четиринадесет дни, ако има нарушения, индекс креатинин се измерва на всеки седем дни. Когато концентрацията на индикатора от 200 микромола на литър за възрастни и повече от 140 микромола на литър за деца извършва премахване на лекарството.

Поради възможните токсични ефекти на лекарството се извършва периодично наблюдение на съдържанието на билирубин, карбамид, амилаза, магнезиеви и калиеви йони в кръвта, черния дроб ензими се определя.

Ревматоиден артрит в тежка през първия месец и половина, лекувани с лекарства "циклоспорин" в доза от 2,5 милиграма на килограм телесно тегло, последвано от третиране с дневна доза не трябва да надвишава 4 милиграма на килограм телесно тегло. Когато лошата поносимост на лекарството е възможно да се намали неговия размер на минималната ефективна доза. Може би комбинация от лекарство "циклоспорин" с малко количество на кортикостероиди или нестероидни противовъзпалителни лекарства.

Тежки форми на атопичен дерматит се лекуват чрез ежедневно прилагане на лекарството в доза от 2,5 милиграма на килограм телесно тегло. Ако няма ефект след четиринадесет дни предписана максимална дневна доза - 5 милиграма на килограм телесно тегло. Ако има подобрение в състоянието, се препоръчва постепенно намаляване на дозата на лекарството.

Както е използвано циклоспорин око? капки за очи

Имуносупресивните средства са били използвани в офталмологията за лечение на сухо око. За тези цели, циклоспорин. капки за очи със съдържание (0.05%) се предлагат на пазара под търговското наименование "Restasis".

Този агент принадлежи към групата на лекарствата, използвани за защита на роговицата и овлажняването. Произвежда препарат в единична доза от 0.4 милиграма флакона от съдържанието в един милилитър разтвор на 500 мг от активната съставка.

Какво фармацевтични показва циклоспорин? капки за очи произвеждат противовъзпалително, имуномодулиращо действие, инхибират производството на слъзната секреция по време на сух кератоконюнктивит.

Как да се използва наркотици "Restasis"

На местно ниво се използва инструмент "Restasis"Съдържащи циклоспорин. Употреба Базите препоръчва капки за очи първия разклаща флакона, за да се получи хомогенна непрозрачна бяла емулсия. Само тогава можете да започнете да внуши капки в конюнктива окото на пациента. Тази процедура се извършва два пъти на ден, на всеки дванадесет часа. При прилагането на лекарството не трябва да докосва ръба на флакона лигавица око да се предотврати проникване на инфекция в разтвор. Важно е да се помни, че трябва да използвате лекарството веднага след отваряне на флакона, останалият разтвор не се използва, тя се използва.

Няма лек "Restasis" лекарство при носене на контактни лещи. Те се отстранява преди употреба на разтвора, и може да се поставят отново след само на петнадесет минути.

Използването на циклоспорин за животни

Понастоящем това имуносупресивен агент се използва също за лечение на автоимунни заболявания при кучета и други животни.

Първоначално само за хората, които използват циклоспорин. "Сандимун" - масло разтвор, съдържащ настоящото съединение, когато се използва с различни пациенти предизвиква различна концентрация на активната съставка в плазмата.

по-модерна форма е създаден след това - ultramicronized циклоспорин ( "Neoral"). Той причинява образуването на микроемулсия по време на взаимодействието с течността. Това води до подобряване на абсорбцията и бионаличността на лекарството в сравнение с разтвора на масло, което не е подходящ за животни.

Създател на ветеринарна форма на лекарственото средство се счита за компания "Новартис". Лицензиран на наркотици е бил освободен през 2003 г., наречен "атопичен", той е предназначен за лечение на атопичен дерматит при животните. До този момент, неофициално имуносупресори, използвани за трансплантация на бъбрек на котки и кучета за облекчаване на симптомите на възпалителни процеси на.

Симптомите на атопичен дерматит обикновено се появяват при млади кучета и котки на възраст от шест месеца до три години. Това е хронично заболяване, характеризиращо се с повтарящи се пристъпи. Тя трябва да се лекува през целия препарат, съдържащ циклоспорин. Инструкции за употреба на средни животни "атопичен" Това показва, че възможността за използването на дълъг период от ефективно и безопасно.

С едновременното приемане на храна и лекарства, за да промени в абсорбцията, се препоръчва да се вземат инструмента в два часа след или преди хранене.

Сред непредвидените последици от употребата на наркотици, са най-често срещаните нарушения в храносмилателната система, но те са показани в един лесен начин. Други нежелани реакции са признаци на хипертрихоза, хиперплазия на венците и хипер дерматит. Чрез намаляване на дозата на лекарството е постепенното им изчезване.

Получаване циклоспорин намалява растежа и развитието на стафилококови инфекции и патогени malassezioznogo дерматит, в терапевтична доза не предизвиква бъбречна недостатъчност, хипертония, образуването на неоплазми. Всички тези факти показват нисък риск от усложнения по време на дългосрочно лечение на атопичен дерматит при кучета.