Антихолинергични лекарства: списък. Механизмът на действие на антихолинергично лекарство

Антихолинергичните лекарства - са лекарства, които блокират действието на природен невротрансмитер - ацетилхолин - с холинергичните рецептори. В чуждестранна литература, тази група лекарства, наречени "delirianty" се дължи на способността да се предизвика делириум.

Малко исторически факти

По-рано в средата на 20-ти век, наркотици антихолинергично действие, използван за лечение хронична обструктивна белодробна болест или бронхиална астма, но те бяха заменени с по-модерни лекарства с по-малко потенциални странични ефекти. С развитието на фармакологията, учените са успели да разработят такъв holinoblokatory, че не разполагат с един и същ огромен списък от странични ефекти. Дозираните форми са подобрени и в терапевтичната практика белодробни заболявания отново се прилагат антихолинергици. Механизмът на действие на тази група лекарства е доста сложно, но е възможно да се опише основните връзки.

Как holinoblokatory?

Основното действие на антихолинергично лекарство блокира холинергичните рецептори и невъзможността им въздействат невротрансмитер - ацетилхолин. Например, в бронхите блокира рецептори, разположени в гладката мускулатура.

класификация на наркотиците

В зависимост от рецепторите са повлияни от антихолинергични лекарства, списъкът е разделен на групи:

• М-holinoblokatory (атропин, скополамин, ипратропиев бромид).
• Н holinoblokatory (pentamine, тубокурарин).

В зависимост от селективност на действие:

• Централна, или неселективни (атропин, пирензепин, platifillin).
• Периферни или селективен (ипратропиев бромид).

М-holinoblokatory

Основният представител на тази група от лекарства е атропин. Атропин - алкалоид, който се съдържа в някои растения като беладона, блян и татул. Най-ясно изразеното черта на атропин - спазмолитично. На фона на неговото действие намалява мускулния тонус на храносмилателния тракт, пикочния мехур и бронхите.

Атропин се предписва орално, подкожно и интравенозно. Неговата продължителност на действие е около 6 часа и се използва атропин капчици продължителност увеличава до седем дни.

Фармакологичните ефекти на атропин:

• Разширени зеници на очите се дължи на стимулиращия ефект на кръглата мускула на ириса - мускулите на ириса се отпуснат, съответно, зеницата разширява. Максималният ефект се проявява в рамките на 30-40 минути след прилагането.
• Парализа на настаняване - обектива се разтяга и сплескана, антихолинергични лекарства настроени око за разстояние визия.
• Повишена сърдечна честота
• Релаксация на гладката мускулатура на бронхите, стомашно-чревния тракт, пикочния мехур.
• Намалени вътрешни жлези секреция, като бронхиална, храносмилателната и пот.

Използването на атропин

• В офталмологията: изследване на дъното на стомаха, на определението за рефрактивна грешка.
• В кардиология, атропин се използва за брадикардия.
• В пулмология използва антихолинергични лекарства за лечение на астма.
• Gastroenterology: стомашна язва и дуоденална язва, гастрит giperatsidnom (чрез намаляване на секрецията на стомашна киселина храносмилателни жлези). Лекарството е ефективен в случай на чревни колики.
• атропин анестезиолози използва като премедикация преди различни хирургични процедури.

Страничните ефекти на атропин.

характеризиращ се с сухота в устата и ларинкса, фотофобия, нарушено близко виждане, запек, затруднено уриниране.

Атропин е абсолютно противопоказано да се използва при глаукома, поради ефекта на повишено вътреочно налягане. Противопоказно лекарства с антихолинергично инконтиненция, защото тя отпуска мускулите на пикочния мехур. Антихолинергиците изискват прецизна селекция на дозиране. В излишък дози идва отравяне организъм, който се характеризира с мотор и емоционална възбуда, мидриаза, пресипналост, затруднено преглъщане, може да се повиши в температурата. При по-тежките пациенти с отравяне и започват да губят ориентация в пространството, вече не разпознава хората около тях, проявява халюцинации и заблуди. Може да се развие гърчове, които отиват в кома, но в резултат на парализа на дихателния център, смъртта настъпва бързо. Най-чувствителни към излишък дози от деца - тяхното летална доза е 6-10 мг.

Скополамин структурно подобно на атропин, но за разлика от него осигурява предимно инхибиторни ефекти върху централната нервна система, като действа като успокоително. Този имот се използва в практиката на медицината - скополамин се използва в най-различни заболявания на вестибуларния апарат - замаяност, нарушение на походката и баланс, за да се предотврати развитието на морския и въздушния болест.

Антихолинергични лекарства са включени в "Aeron," лекарство, което често се използва преди предстоящите пътувания за самолети и кораби. Действие таблетки продължава за около 6 часа. Има netabletirovannaya форма - трансдермална терапевтична система - гипс, който е залепен върху ухото и освобождава лекарството в продължение на 72 часа. Тези антихолинергични лекарства - антидепресанти, в много напреднали случаи помагат бързо да приповдигне духа на всеки пациенти, които са в хронична депресия.

Ипратропиум бромид ( "Atrovent") - бронходилататор. Когато практически не за инхалаторно абсорбира в кръвта и няма системни ефекти. Благодарение на блокадата на холинергичните рецептори на гладката мускулатура на бронхите прави тяхното разширяване. Тези налични като разтвор за аерозолен инхалатор, или измерена и антихолинергични средства са ефективни при бронхиална астма и COPD. Странични ефекти - гадене и сухота в устата.

Тиотропиев бромид - антихолинергични лекарства върху свойства, подобни на ипратропиев бромид. Той се произвежда под формата на прах за инхалиране. Отличителна черта на това лекарство е, че тя е по-дълготраен ефект върху холинергичните рецептори, следователно, е по-ефективен от ипратропиев бромид. Той се използва при пациенти с ХОББ.

Platifillin - Araneus алкалоид. За разлика от други антихолинергици, platifillin състояние да разширяват кръвоносните съдове. Благодарение на този имот, има лек спад в кръвното налягане. Лекарството се освобождава в разтвор и ректални супозитории. Нанесете с спазми в гладката мускулатура на вътрешните органи, черния дроб и бъбречни колики, астма, както и болки, причинени от спазми с остра стомашна язва и язва на дванадесетопръстника. На практика platifillin офталмологичен използва под формата на капки за очи за разширени зеници.

Пирензепин - преференциално блокира стомашни клетки, които произвеждат хистамин. Чрез намаляване на освобождаването на хистамин намалява разпределение на солна киселина. Обичайните терапевтични дози, това лекарство е почти никакъв ефект върху зениците и сърцето, така че основно пирензепин се приема през устата за лечение на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника.

Н holinoblokatory (ганглиен)

Механизмът на действие е, че антихолинергичните агенти на тази група блокират симпатиковата инервацията и парасимпатиковата нерв при възли намаляване на секрецията на адреналин и норадреналин, инхибират възбуждане на дихателната и вазомоторен център. Освен това, по-голямата влиянието на симпатикови или парасимпатиковата инервация, по-явна действието по заключване.

Така например, размерът на учениците по-силни парасимпатиковата инервация влияния - обикновено учениците обикновено се стесни. В този случай, ще се отрази holinoblokatory парасимпатиковата нервна система - в резултат Учениците разширени. Почти всички на кръвоносните съдове са изложени на симпатиковата нервна система - наркотици елиминират влиянието си и разширява кръвоносните съдове, в резултат на което се намалява налягането.

Н holinoblokatory притежават бронходилататорно действие и се използват за бронхиален спазъм, намаляване на тонуса на пикочния мехур, така че те могат да бъдат причислени към антихолинергици затруднено уриниране. Освен това, тези лекарства понижават вътрешна секреция жлези, както и забавяне на подвижността на стомашно-чревния тракт. В медицинската практика, използвана предимно хипотензивен ефект, който притежава тези насока. Списъкът на странични ефекти е богат:

• От страна на храносмилателния тракт: сухота в устата и запек.
• От дихателната система: кашлица, локално дразнене може да се преживее.
• От МКО: аритмия, сърцебиене, изразени. Тези симптоми са редки и се елиминират лесно.
• Други ефекти могат да понижат зрителна острота, развитието на остра форма на глаукома, оток.

Противопоказания за използването на антихолинергични лекарства

• Свръхчувствителност до производни на атропин и други компоненти на тези препарати.
• Бременност (особено 1 триместър).
• Кърмене.
• Детска възраст (относителна противопоказание).
• е необходимо Абсолютно противопоказан употреба на лекарства в затворен ъгъл глаукома при пациенти с бъбречна недостатъчност внимателно да следи състоянието на кръвта и урината.