Бета-лактамни антибиотици: механизъм на действие и класификация

Антибиотици - група от лекарства с Etiotropic механизъм на действие. С други думи, тези лекарства действат директно върху причината на заболяването (в този случай, че микроорганизмът е причинител) и го правят по два начина: унищожи микроби (микробициди - пеницилини, цефалоспорини) или инхибира тяхното размножаване (бактериостатични - тетрациклини, сулфонамиди).

Има огромно количество наркотици е антибиотици, но най-широката група от тях - това е бета-лактамни антибиотици. Тя е за тях и ще бъдат обсъдени в тази статия.

Класификация на антибиотици

В механизма на действие на тези лекарства са разделени в шест основни групи:

1. Антибиотици, които инхибират синтеза на компоненти на клетъчни мембрани: пеницилини, цефалоспорини и други.
2. Лекарствата, които пречат на нормалното функциониране на клетъчната стена: поливните полимиксини.
3. Лекарства, които инхибират синтеза на протеин: макролиди, тетрациклини, аминогликозиди и други.
4. Инхибиторен синтез на РНК в етап действие на РНК полимераза: рифамицини, сулфонамиди.
5. Инхибиторен синтез на РНК в етап действие на ДНК полимераза: актиномицини и сътр.
6. ДНК синтез блокери: антрациклини, нитрофурани и др.

Въпреки това, тази класификация не е много удобно. В клиничната практика направи следното разпределение на антимикробни средства:

1. Пеницилините.
2. Цефалоспорини.
3. Макролидите.
4. Аминогликозидите.
5. Polymyxin и полиени.
6. Тетрациклините.
7. Сулфонамиди.
8. Aminohinolonov производни.
9. Нитрофурани.
10. Флуорохинолоните.

Бета-лактамни антибиотици. Структурата и механизма на действие

Тази група лекарства с бактерициден ефект и достатъчно широк списък с указания за употреба. Бета-лактамни антибиотици включват пеницилини, цефалоспорини, карбапенеми, монобактами. Всички те се характеризират с висока ефективност и сравнително ниска токсичност, което ги прави лекарствата най-често се предписват за лечение на много заболявания.

Механизмът на действие на бета-лактамни антибиотици, поради тяхната структура. Твърде много подробности тук за нещо, то си струва да споменем само най-важният елемент, който дава името на цялата група на наркотици. Включено в молекулите на бета-лактамния пръстен и осигурява изразен бактерициден ефект, който се проявява чрез блокиране на синтеза на клетъчните стени компоненти на патогена. Въпреки това, много бактерии са способни да произвеждат специален ензим, който разгражда структурата на пръстена, като по този начин лишава антибиотикът е основната му оръжие. Ето защо употребата на наркотици в лечението да не се налага защита от бета-лактамази, неефективна.

Сега все по-често антибиотици бета-лактам група, защитена от действието на бактериални ензими. Техният състав включва вещества, които блокират синтеза на бета-лактамаза, като клавуланова киселина. Това е как да се създаде защитен бета-лактамни антибиотици (като "amoxiclav"). Други инхибитори на бактериални ензими "сулбактам" и "тазобактам",

Лекарствата от групата на пеницилини: Исторически Предшестващо

Препарати в тази серия са първите антибиотици, терапевтичният ефект от които е известен на хората. Дълго време те са били широко използвани за лечение на различни заболявания и първите години на прилагане са почти панацея. Скоро обаче стана ясно, че тяхната ефективност е постепенно спада, тъй като развитието на света на бактерии, не стои на едно място. Микроорганизмите могат да се адаптират бързо към различни сложни условия на съществуване, което води до светлинния поколение на резистентни бактерии.

Разпространението на пеницилин води до бърз растеж на нечувствителни щамове на микроби към тях, така че в чист вид сега е лекарства в тази група са неефективни и не се използват. Те са най-добре се използва в комбинация с вещества, които повишават тяхната бактерициден ефект, и също инхибира бактериалните защитни механизми.

Препарати пеницилин

Това е бета-лактамни антибиотици, и тази класификация е доста обширна:

1. Естествените пеницилини (например "пеницилин").
2. анти-стафилококова ("оксацилин").
3. разширен спектър пеницилин ("ампицилин", "амоксицилин").
4. Pseudomonas ("азлоцилин").
5. Защитени пеницилини (комбинирани с клавуланова киселина, "сулбактам", "тазобактам").
6. Лекарства, включително в своето членство пеницилин няколко антибиотици.

Преглед на лекарства, принадлежащи към групата на пеницилин

Естествените пеницилини могат успешно да потискат активността на двете грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. От тях най-чувствителните към тази група на бета-лактамни антибиотици и стрептококи причинителят на менингит. Останалите бактериите, към днешна дата, придобити защитни механизми. Физически пеницилини са ефективни срещу анаероби :. Clostridium-peptokokki, peptostreptokokkov т.н. Тези лекарства са по-малко токсични и имат относително малък брой странични ефекти, списъкът на който се редуцира предимно за алергични реакции, въпреки че е предозиране възможно и развитието на припадъци, и появата на симптоми на отравяне органите на храносмилателната система.

От анти-стафилококови пеницилини-голямата стойност на антибиотик бета-лактам като "оксацилин", Този препарат за тесен прилагане, тъй като той е предназначен предимно за борба S. Aureus. Това е срещу този патоген (включително penitsillinrezistentnyh щамове) "оксацилин" най-ефективен. Странични ефекти са подобни на тези на другите членове на тази група лекарства.

Пеницилините разширен спектър освен грам-положителен, грам-отрицателни анаеробни и флора са активни срещу причинители на чревни инфекции. Странични ефекти не се различават от по-горе, въпреки че тези лекарства се характеризират с малко по-висока вероятност от заболявания на храносмилателната система.

Бета-лактамен антибиотик "азлоцилин" (Представител на четвъртата група от пеницилини) е предназначен за борба Pseudomonas Aeruginosa. Въпреки това, в момента на патогена разкри резистентност към лекарствата в тази серия, което прави използването им не е толкова ефективна.

За Защитени пеницилини, споменати по-горе. Поради факта, че тези лекарства включват в състава си вещества, които инхибират бета-лактамазни производство на бактерии, те са по-ефективни за лечението на много заболявания.

Последната група - това е комбинация от няколко представители на пеницилин, взаимно засилване на действието на другия.

Четири поколения бактерии бойци

Бета-лактамни антибиотици и цефалоспорини са. Тези лекарства, като пеницилин, Excel в техния широк спектър на действие и по-малко странични ефекти.

Има четири групи (поколение) цефалоспорини:

1. Най-забележителните представители на първото поколение - "ефазолин" и "цефалексин", Те са предназначени основно за борба стафилококи, стрептококи, менингококи и гонококи, както и някои грам-отрицателни организми.
2. Второто поколение - това е бета-лактамен антибиотик "цефуроксим", Неговата площ от отговорност включва предимно грам-отрицателни микроорганизми.
3. "цефотаксим", "цефтазидим" - представители на третата група от класификацията. Те са много ефективни срещу ентеробактерии и може да унищожи флората на нозокомиална (болнични щамове от микроорганизми).
4. четвъртото поколение на основното лекарство - "цефедепим", Той има всички предимства на горепосочените лекарства, освен това, е изключително стабилни на бета-лактамази бактерии и има активност срещу Pseudomonas Aeruginosa.

Цефалоспорини и бета-лактамни антибиотици като цяло се характеризира с изразена бактерициден ефект.

Тъй като нежелани реакции към прилагане на лекарства, най-голямо внимание заслужават данните различни алергични реакции (обрив от малки до животозастрашаващо, като анафилактичен шок), в някои случаи нарушенията на храносмилателните органи.

резервни фондове

"имипенем" - бета-лактамен антибиотик, принадлежащ към групата на карбапенем. Той, както и не по-малко известните "меропенем"От ефективността на въздействието върху устойчивостта на други наркотици в микрофлора може да даде шансове дори третото и четвъртото поколение цефалоспорини.

Бета-лактамов антибиотик от групата на карбапенеми - лекарство, използвано в особено тежки случаи, когато патогени не са податливи на лечение с други лекарства.

Гръб означава номер две

"азтреонам" - най-видният представител на монобактами, тя се характеризира с относително тесен спектър на действие. Този бета-лактамен антибиотик е най-ефективен срещу грам-отрицателни аеробни. Въпреки това, трябва да се отбележи, че както "имипенем", "азтреонам" почти нечувствителен към бета-лактамази, които лекарство на избор за тежки форми на заболяване, причинено от тези патогени прави, особено след неуспех на лечението с други антибиотици.

Спектърът на действие на бета-лактамни антибиотици

В обобщение, трябва да се отбележи, че при подготовката на тези групи оказват влияние върху голям брой видове от патогени. Механизмът на действие на бета-лактамни антибиотици, такива, че не оставя шанс на оцелелите микроби: клетъчна стена синтез блокада - смърт изречение за бактериите.

Грам-положителни и Грам-отрицателни организми, аеробни и анаеробни ... Всички тези представители на патогенни флора има много ефективно лекарство. Разбира се, не е сред тези антибиотици и силно специализирани инструменти, но повечето от тях е готов да се бори с няколко инфекциозни агенти. Бета-лактамни антибиотици са в състояние да издържат и представителите на нозокомиални флора, са най-устойчиви на лечение.

Какво е щамовете на болничните?

Ние говорим за микроорганизми, които съществуват в лечебни заведения. Източниците на външния им вид служат пациенти и медицински персонал. Особено опасни скрити, така агресивни форми на заболявания. Болница - идеалното място да се съберат всички възможни носители на инфекциозни заболявания. А нарушение на санитарните правила и норми са плодородна почва за тази флора е намерил ниша за съществуване, където тя може да живее, породата и развият резистентност към лекарства.

Висока устойчивост болнични щамове дължат главно на факта, че, от техните местообитания болници, бактерии могат да комуникират с различни лекарства. Естествено, ефектите на лекарства върху организмите се случва случайно, без да се налага да унищожи целта, и в малки дози, а това допринася за факта, че представители на болнични микрофлора могат да развият защита срещу разрушителните механизми, за да се научат да ги устои. И щамове се появяват, за да се борят с това е много трудно, а понякога изглежда, че това е невъзможно.

Бета-лактамни антибиотици в редица един или друг начин се опитват да се реши този сложен проблем. Сред тях са представители, които могат доста успешно се справят с дори и най-чувствителни към лекарства бактерии. Този резерв на наркотици. Тяхната употреба е ограничена, тъй като те са назначени само когато е наистина необходимо. Ако тези антибиотици се използват ненужно често, а след това, най-вероятно, това ще сложи край на падането на тяхната ефективност, защото тогава бактериите имат възможност да си взаимодействат с малки дози от тези лекарства, за да ги проучва и разработва начини за защита.

Когато се прилагат бета-лактамни антибиотици?

Показания за използване на тази група от лекарства дължи главно на тяхната спектър на действие. Това би било най-добре да назначат бета-лактамни антибиотици антибиотик с инфекция, причинена от чувствителни към действието на лекарството.

Пеницилини са добре установени в лечението на фарингит, тонзилит, пневмония, скарлатина, менингит, бактериален ендокардит, актиномикоза, анаеробни инфекции, лептоспироза, салмонелоза, шигелоза, инфекциозни заболявания на кожата и меките тъкани. Не забравяйте и за лекарства, които могат да се борят с Pseudomonas Aeruginosa.

Цефалоспорини имат подобен спектър на действие, и следователно указания за тях са почти същата като тази за пеницилини. Все пак трябва да се каже, че ефективността на цефалоспорините, особено през последните две поколения, а не в примера по-горе.

Монобактами и карбапенеми са предназначени за борба с най-сериозното и недобре лечимо заболяване, включително и тези, причинени от болничните щамове. Те също са ефективни при сепсис и септичен шок.

нежелани реакции

Както вече беше посочено, антибиотици бета-лактамни (лекарства, принадлежащи към тази група, са изброени по-горе) се отличават с относително малък брой на вредни ефекти върху тялото. Редки конвулсии и симптоми на стомашно-чревни нарушения, не са животозастрашаващи. Наистина опасните може да бъде тежка алергична реакция към лекарството между бета-лактамни антибиотици.

Обрив, сърбеж, ринит и конюнктивит, не е опасно за живота, въпреки че много неприятно. Какво всъщност е да се страхуваме, защото това е такива тежки реакции като ангиоедем (особено в областта на ларинкса, който е придружен от тежка диспнея до невъзможност да диша) и анафилактичен шок. Ето защо, лекарството може да се въведе само след извършване на тестове за алергия.

Възможни кръстосани реакции. Бета-лактамни антибиотици, класификацията което предполага наличието на голям брой групи лекарства, структурно много подобен на друг, което означава, че в случай на непоносимост към един от тях, всички останали ще се възприема от организма като алерген.

Няколко думи за факторите, които повишават устойчивостта на бактериите

Постепенното намаляване на ефективността на антибактериални лекарства (включително бета-лактамни антибиотици), дължащи се на прекомерно често и често неправилно за прилагане. Непълна курс на лечение, употребата на малки терапевтични дози не водят до възстановяване, но се предотврати възможността да "влак", да се измисли и развитие на методи за защита срещу наркотиците микроорганизми. Така че това не е чудно, че последният да станат неефективни течение на времето?

Въпреки, че сега антибиотици и не са освободени от аптеките без рецепта, за да ги всичко, което можете да получите. Това означава, че самостоятелно и свързаните с това проблеми (като се използва през цялото време на същото лекарство, неразумно прекъсване на терапията, неправилна доза и др.) Ще остане, създаване на условия за отглеждането на резистентни щамове.

Той е тук, за да остане и в извънболничната флора, има възможност активно да комуникира с различни лекарства и измислят нови начини за борба с тях.

Какво да се прави? Не се лекувам самостоятелно, за да изпълни препоръките на лекуващия лекар: вземат лекарства за толкова дълго, колкото е необходимо, и в правилната доза. С вътреболничните флора да се бори, разбира се, по-трудно, но все пак е възможно. Затягането на здравните стандарти и тяхното стриктно изпълнение ще се намали вероятността от създаване на благоприятни условия за отглеждане на устойчиви флора.

Няколко думи в заключение

Много широк тема - бета-лактамни антибиотици. Фармакология (наука за лекарствата и тяхното влияние върху организма) ги посвещава няколко глави, които включват не само обща характеристика на групата, но и да съдържа описание на най-известната от своите представители. Тази статия няма за цел да бъде изчерпателен, но се опитва да въведе акцентите, да се знае кои от тези лекарства е необходимо.

Останете здрави и не забравяйте: преди да използвате този или онзи антибиотик, прочетете внимателно тези инструкции и стриктно спазва препоръките, или още по-добре се консултирайте със специалист.