Цефалоспорини таблетки 4-то поколение. Антибиотици-цефалоспорини четвърти поколение

Цефалоспорини принадлежат към бета-лактамни лекарства. Те представляват една от най-големите класове антибактериални лекарства.

Преглед

Сравнително нов се считат цефалоспорини четвърто поколение. Оралните форми в тази група не са налични. Останалите три са представени чрез орално и парентерално приложение. Цефалоспорини имат висока производителност и относително ниска токсичност. Поради това те заемат водеща позиция на честотата на употреба в клиничната практика на всички антибактериални средства.

Показания за употреба за всяко поколение цефалоспорини зависят от техните фармакокинетични свойства и антибактериална активност. Медикаменти имат структурна прилика на пеницилин. Той определя единен механизъм на антимикробни ефекти, както и поливалентна алергия Част от пациентите.

спектър на действие

Цефалоспорини имат бактерициден ефект. Това е свързано с нарушаване образуване на клетъчните стени на бактерии. Между първото тенденция трето поколение значително да се разшири обхвата на действие и повишаване на антимикробната активност на Грам-отрицателни микроби с малък ефект на понижаване на грам-положителни микроорганизми. Към общия за всички медийни свойства включват липса на значително въздействие върху ентерококите и някои други микроби.

Много от пациентите се интересуват, защо да не се освобождават цефалоспорини 4-то поколение под формата на таблетки? Фактът, че тези лекарства имат специален молекулна структура. Това не позволява на активните съставки да проникнат структурата на чревната лигавица клетки. Следователно, цефалоспорини на 4-то поколение в таблетки не е в наличност. Всички лекарства от тази група са предназначени за парентерално приложение. Предлага се в 4 поколения на цефалоспорини в ампули с разтворителя.

цефалоспорини 4-то поколение

Наркотиците в тази група са определени изключително от специалисти. Това е сравнително нова категория лекарства. Цефалоспорини 3, 4 поколения имат подобен спектър от ефекти. Разликата е в по-малко странични ефекти от втората група. средства "цефедепим"Например, редица параметри близо до лекарства трето поколение. Но поради някои особености в химичната структура, той има способността да прониква през външната стена на грам-отрицателни микроорганизми. В този случай, означава, "цефедепим" относително стабилна към хидролиза от бета-лактамази (хромозомни) С-клас. Следователно, с изключение на особеностите на поколение цефалоспорини 3-ти (означава "цефтриаксон", "цефотаксим"), Лекарството проявява такива функции като:

• въздействие върху микробен свръхпродукция бета-лактамази (хромозомни) С-клас;
• висока активност в сравнение с не-ферментиращи микроорганизми;
• по-висока устойчивост на хидролиза на бета-лактамаза с разширен спектър (стойността на тази функция не е ясно до края).

Ingibitorzaschischennye лекарства

Това се отнася едно лекарство за тази група "Цефоперазон / сулбактам", В сравнение с monosredstvom, комбиниран медикамент е разширен спектър на активност. Това се отразява на анаеробни микроорганизми, по-голямата част от щамове на Enterobacteriaceae, способни да произвеждат бета-лактамази.

Фармакокинетика

Парентералното Цефалоспорини 3, 4, генериране на много абсорбира добре, когато се прилага в мускула. Медикаменти за орално приложение, характеризираща се с висока абсорбция в стомашно-чревния тракт. Бионаличността ще зависи от конкретното медикамента. Тя е от порядъка на 40-50% (за наркотици "цефексим", Например) до 95% (за средствата "цефаклор", "цефадроксил", "цефалексин"). Пероралната абсорбция на някои лекарства може да забави приема на храна. Но такова лекарство като "цефуроксим аскети" по време на абсорбция хидролизира. По-бързо освобождаване на активната съставка, когато тя насърчава храна.

цефалоспорини 4-то поколение са добре разпределени в много тъкани и органи (с изключение на простатата), както и тайни. При високи концентрации на лекарството са открити в синовиалната и перитонеални, перикардни и плеврални течности, костите и кожата, меките тъкани, черния дроб, мускул, бъбрек и бял дроб. Способността да премине ВВВ и образуват терапевтична концентрация в CSF е по-изразена в лекарства трето поколение, като например "цефтазидим", "цефтриаксон"и "цефотаксим"А представител на четвъртото - средства "цефедепим",

Метаболизма и екскрецията

По-голямата част от цефалоспорини не подлежат на разпад. Изключение се счита за наркотици "цефотаксим", Това biotransfomiruetsya последвано от образуване на активен продукт. Екскретира цефалоспорини 4-то поколение, както и представители на други, предимно бъбреците. Когато избледняване в урината се срещат относително високи концентрации.

лекарства "цефтазидим" и "цефтриаксон" характеризира с двойно елиминиране - черния дроб и бъбреците. За повечето цефалоспорини полуживот е в рамките на един до два часа. Необходима е по-дълго време за фондове "цефтибутен", "цефексим" (3-4 часа), както и "цефтриаксон" (8.5 часа). Това прави възможно да ги зададете веднъж на ден. При пациенти с бъбречна недостатъчност, дозата на лекарства трябва да бъдат коригирани.

странични ефекти

Антибиотици - цефалоспорини 4-то поколение - причини редица отрицателни последици, включително:

• Алергия. Пациентите може да изпитат мултиформен еритем, обрив, уртикария, серумна болест, еозинофилия. Странични ефекти от тази категория включват и анафилактичен шок, треска, ангиоедем, бронхоспазъм.
• Хематологични реакции. Сред тях е да се осигури положителен Coombs тест, левкопения, еозинофилия (необичайно), хемолитична анемия, неутропения.
• Нарушения нерв. При прилагането на по-високи дози при пациенти с бъбречна дисфункция, наблюдавани конвулсии.
• Чернодробните: повишени нива на трансаминазите.
• Нарушения на храносмилането. Сред негативните последици от достатъчно широко разпространена диария, псевдомембранозен колит, гадене и повръщане, болки в корема. В случая на течни изпражнения с кръвни фрагменти отмени лекарство.
• Локални реакции. Те включват инфилтрация и възпаление на мястото на интрамускулно инжектиране и флебит с интравенозна инжекция.
• Други ефекти са изразени под формата на вагинална кандидоза и орално.

Показания и противопоказания

цефалоспорини четвърто поколение предназначени когато тежката nizkominalnyh предпочитане инфекции, причинени от мултирезистентна микрофлора. Те включват емпием плеврата, абсцес в белия дроб, пневмония, септицемия, костни и ставни заболявания. 4 показва поколение цефалоспорини инфекции усложнени от тип в уринарния тракт, срещу неутропения и други имунодефицитни състояния. Лекарствата не са предназначени за индивидуална непоносимост.

обезпечителни мерки

При прилагането наблюдава алергия напречното тип. Пациентите непоносимост на пеницилин маркирани подобна реакция на цефалоспорини от първо поколение. Крос алергия при прилагането на втората или третата категория е по-слаба (в 1-3% от случаите). С история на реакции от бърз тип (например, анафилактичен шок или уртикария), на лекарствата от първо поколение са означени с повишено внимание. Препаратите от следните категории (най-вече за четвърти) са по-безопасни.

Бременност и кърмене

Цефалоспорини са назначени преди раждане, без никакви специални ограничения. Въпреки това, не са провеждани адекватни контролирани проучвания за безопасността на лекарствата. При ниски концентрации на цефалоспорини могат да проникнат в млякото. На фона на лекарството по време на кърмене е вероятно да се промени в чревната микрофлора, кандидоза, кожни обриви, сенсибилизация на деца.

Педиатрия и гериатрия

При прилагането на новороденото вероятно ще се увеличи времето на полуживот на фона на инхибиране на бъбречна екскреция. При пациенти в напреднала възраст, промяна в бъбречната функция и следователно вероятно забавяне на отстраняване на лекарства. Това може да изисква прилагане регулиране схема и доза.

бъбречна дисфункция

След отстраняване на повечето цефалоспорини става основно чрез бъбречната система в активна форма, схемата на дозиране трябва да се коригира, за да отрази характеристиките на организма. При високи дози, особено в комбинация с бримкови диуретици, аминогликозид или вероятно поява нефротоксичен ефект.

чернодробна дисфункция

Някои лекарства се екскретират в жлъчката и следователно пациенти с тежко чернодробно заболяване, дозата трябва да бъде намалена. При тези пациенти има голяма склонност към кървене и gipoprotrombinemii прилагането на средства "цефтазидим", Като превантивна мярка препоръчва витамин К.